摘要:
目的:为治疗口腔癌颈淋巴结转移灶,合成制备颈淋巴结靶向性的抗癌纳米微粒.方法:选择可在体内生物降解的聚乳酸(PAL)为载体,对口腔鳞癌细胞有强大杀伤作用的葫芦素BE(CuBE)为模型药物,以微粒粒径、载药量和包封率为质量控制指标,在单因素实验的基础上用均匀设计法优化工艺,以乳化-溶剂挥发法制备葫芦素BE聚乳酸纳米微粒(CuBE_PLA_NP),然后加入10%甘露醇作支架剂,通过冷冻干燥即得CuBE_PLA_NP冻干针剂.结果:经优化的CuBE_PLA_NP冻干针剂.其粒径分布范围为47～120nm,平均粒径为85 nm,载药量为23.03%±0.47%,包封率为93.00%±0.10%,体外释药规律表明与Higuchi方程拟合.结论:CuBE_PLA_NP冻干针剂为缓释剂,用CuBE_PLA_NP冻干针剂行口腔癌周局部注射,从理论上它对颈淋巴结转移灶具有靶向性,为以后的动物实验和临床实验提供了基础.
