摘要:
目的:研究舒胸片(三七、红花、川芎复方制剂)的组分配伍药动学,为新的组方配伍提供依据。方法:6组大鼠分别口服给予5 mL·kg-1川芎红花共提物(CHE);羟基红花黄色素A(HSYA)与阿魏酸(FA)混合溶液(HFM);三七总皂苷(PNS)溶液;PNS与川芎红花共提物混合溶液(PCHE);PNS,HSYA与FA的混合溶液(PHFM);川芎挥发油(CVO)与PHFM混合乳液(CVO-PHFM)。采用HPLC测定大鼠血浆中HSYA,FA,人参皂苷Rg1和Rb1的浓度,通过模型拟合计算药动学参数Ka,Kel,Cmax,Tmax和AUC,并进行统计学检验,比较不同混合物给药后,4种活性成分的药动学差异。结果:大鼠口服给予6种给药溶液后,HSYA和Rg1符合单室模型,而FA和Rb1符合双室模型。与口服HFM相比,口服CHE后,FA的Kel显著性减小,Cmax显著性降低,K12显著性提高,其他药动学参数无明显差异。在CHE和HFM中分别加入PNS(即PCHE和PHFM)对HSYA的影响相似,HSYA的Ka值显著性的增加,Tmax显著性的降低,其他参数均无统计学显著差异;PNS与HFM合用后,Rg1的Ka值显著性的提高,Tmax显著性的缩短;而对FA与Rb1的药动学几乎无影响。川芎挥发油与活性成分的组合(CVO-PHFM)给药后,增加了Rb1的Cmax,减小了其分布常数K12,并提高了HSYA,FA与Rg1的口服生物利用度,分别是口服PHFM的6.056,2.854和2.055倍。结论:舒胸片组分的不同配伍口服给药后,其活性成分的药动学参数有一定的变化,但只有在川芎挥发油存在时,才有明显的促吸收或提高生物利用度的作用。