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学术文献
半富马酸喹硫平的合成工艺研究
半富马酸喹硫平的合成工艺研究
来源:
《中国药物化学杂志》
作者:
胡金星[1];张凯[1];刘海城[1];李旭[1];钱萍[1];张晓菁[1];宫平[1]
摘要:
目的 改进半
富马酸
喹硫平的
合成
工艺。方法 2-氨基二苯硫醚与三光气反应得到2-异氰酸基二苯硫醚,然后在多聚
磷酸
的作用下进行环合反应得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂艹卓-11-酮,经三氯氧磷氯代、与
无水
哌嗪缩合、烷基化,最后与
富马酸
成盐得到半
富马酸
喹硫平。结果与结论 改进了半
富马酸
喹硫平的
合成
路线,并且优化其
合成
工艺。目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证。新
合成
路线原料廉价易得、操作简便,为半
富马酸
喹硫平的工艺放大奠定了一定基础。
关键词:
半富马酸喹硫平 , 抗精神病药 , 合成
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相关文献
半富马酸喹硫平的合成
以邻氯硝基苯和硫代水杨酸为起始原料,水相中碱化缩合成2-硝基2'-羧基二苯硫醚(2)后,通过铁粉还原成2-氨基2-'羧基二苯硫醚(3),经PPA催化环合制得10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮(4),再通过产物4与三氯...