摘要:
目的:增加难溶药物美洛昔康的溶解度,为进一步研制出高浓度的美洛昔康注射剂奠定基础.方法:选用助溶剂葡甲胺,与美洛昔康生成分子复合物,增加药物溶解度;以物质的量连续递变法测定分子复合物的组成,分子复合物形成的表观稳定常数和热力学参数.结果:5℃和25℃时,美洛昔康在蒸馏水中溶解度分别为3.5 μg/ml和4.5 μg/ml,随着葡甲胺分子浓度的增加,美洛昔康的溶解度也随之线性增加,最大增溶浓度分别为28 mg/ml和高于80 mg/ml.结论:美洛昔康为疏水难溶性药物,葡甲胺对美洛昔康有良好的增溶作用,增溶机理为两者以物质的量比1∶1形成易溶于水的分子复合物.
