地佐辛药理及临床应用新进展

地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂,对κ受体完全激动,对μ受体有部分激动、部分拮抗作用,不产生典型的μ受体依赖,可使胃肠平滑肌松弛,减少恶心呕吐的发生率,对δ受体几乎无活性,很少产生烦躁、焦虑不适感。其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当,成瘾性小,已广泛用于围术期镇痛、癌性疼痛、无痛麻醉技术等。