抗糖尿病药物那格列奈的合成

来源: 《中国药物化学杂志》作者: 王钝[1];梁益衡[2];宫平[1];赵燕芳[1]

摘要:

以异丙苯为原料,经付-克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反-4-异丙基环己烷甲酸,在二环己基碳二亚胺作用下,与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯,与D-苯丙氨酸乙酯发生酰化反应,水解后即得到那格列奈B晶型,再经过转晶得到那格列奈H晶型,反应总收率为9.8%.

关键词: 那格列奈 , 合成 , 多晶型