摘要:
目的：研制小粒径羟喜树碱（hydroxycamptothecin，HCPT）脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布。方法：采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体，考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等；利用荧光分光光度法进行胆固醇一磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定；采用LC—MS／MS分别测定大鼠尾静脉注射HcPT脂质体和普通注射液后（5mg·kg-1）不同时间点各组织中的药物浓度。结果：在所选工艺条件下，HCPT脂质体外观圆整呈球状，平均粒径（180．5±4．5）nm，Zeta电位-（32．1±1．3）mV，包封率为（96．83±2．32）％；荧光测定结果显示，最佳胆固醇一磷脂比例为1．5：10，制剂相变温度约为32．5℃；与市售注射液相比，HCPT脂质体在主要靶器官内的药物浓度显著增高，且作用持续时间显著延长。结论：采用改良溶剂注入法制备的HCPT脂质体粒径小、包封率高，体内长循环特征明显。
