摘要:
目的评价腰痛宁胶囊中不同活性部位组合的抗炎、免疫及活血活性,以及活性部位间的相互作用。方法按照腰痛宁组方原则、组合化学思想及各活性部位在腰痛宁中的重要性,在马钱子与麻黄总生物碱基础上依次加入腰痛宁组方药材的总黄酮、总皂苷、挥发油和多糖等活性部位,得到由不同活性部位混合组成腰痛宁拆方、组方及全方共计6个样品。运用脂多糖（LPS）诱导Ana-1细胞释放前列腺素E2（PGE2）模型,有丝分裂原（Con A）诱导脾淋巴细胞产生白细胞介素-2（IL-2）模型及刺激人脐静脉内皮细胞释放NO模型,测定各样品抑制PGE2产生的半数抑制浓度（IC50）,促进IL-2和NO分泌的半数有效浓度（EC50）;同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的IC50/EC50叠加值,将其与IC50/EC50实验值进行比较,分析不同模型下各活性部位间的相互作用类型。结果 6个样品均有抑制PGE2产生及促进IL-2分泌的活性,但只有由总生物碱、总黄酮和总皂苷组成的样品III有刺激人脐静脉内皮细胞释放NO的EC50,且样品III在以PGE2、IL-2及NO为指标的抗炎、免疫及活血模型中均表现出优于其他样品的活性,不同的活性部位组合在这3个模型下产生的相互作用类型不同。只有样品III中的总生物碱、总黄酮及总皂苷3个活性部位在3个模型下均存在协同增效作用。结论腰痛宁拆方、组方及全方样品对Ana-1细胞中PGE2的产生均表现出良好的抑制作用、对小鼠脾淋巴细胞分泌IL-2也表现出良好的促进作用,显示出腰痛宁处方的合理性、科学性及优良的抗炎和免疫活性。腰痛宁中总生物碱、总黄酮与总皂苷间的协同增效作用使腰痛宁拆方样品III在抗炎、免疫与活血方面的活性均优于其他样品,表明腰痛宁组方具有优化空间。可望以样品III为基础精简腰痛宁组方,开发高效、质量易控的治疗风湿痹病新药。
