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学术文献
抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化
抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化
来源:
《有机化学》
作者:
肖胜伟[1];刘志军[1];柳杨[1];陈河如[1,2]
摘要:
以廉价易得的
甘氨酸
为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基
乙酰
胺,四步总收率42.9%.异氰基
乙酰
胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.
合成
路线具有原料廉价、反应条件温和、总收率较高等特点,是一条经济实用的
合成
工艺路线.
关键词:
达卡巴嗪 , 工艺优化 , 药物合成 , 抗癌
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