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吉美嘧啶及其关键中间体的制备

《齐鲁药事》 马玉贞[1];张广洲[2]
摘要:
目的 经过工艺改进摸索精制吉美嘧啶及其关键中间体5-氯-3-氰基-4-甲氧基-2（1 H）吡啶酮的方法.方法 以丙二腈、原乙酸三甲酯及1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料,经过缩合、闭环、氯代及水解等一系列反应,制备替吉奥有效成分吉美嘧啶.结果 精制后的中间体纯度在99.8%以上,单杂控制在0.1%以下.结论 用精制后的中间体制备出吉美嘧啶,纯度在99.9%以上,总收率45%.此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产.
吉美嘧啶 , 5-氯-4-羟基-2(1H)吡啶酮 , 中间体
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