摘要:
喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌力强,结构简单,给药方便,与其它常用抗菌
药物无交叉耐药性等优势,成为世界各国竞争生产和应用的热点药品。合成新型抗菌药-巴洛沙星,以 3-溴吡啶为原料,在
催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体 3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧
环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4 二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯)为起始物,在乙酐中与硼酸螯合,并与 3-甲胺
基哌啶缩合,最后水解制备巴洛沙星。本文对巴洛沙星的合成工艺与质量控制进行了深入研究,对以后药品生产与质量控制
具有十分重要的意义。