摘要:
建立快速、灵敏、准确的柱前衍生化液相色谱一串联质谱（LC—MS／MS）法同时测定人血浆中厄多司坦及其含巯基活性代谢物，并将其应用于厄多司坦片人体药动学研究。厄多司坦及其活性代谢物分别以对乙酰氨基酚和卡托普利为内标。100此血浆样品经2-溴-3＋．甲氧基苯乙酮衍生化处理后以甲醇（含0．1％甲酸）-5mmol·L叫醋酸铵（含0．1％甲酸）为流动相梯度洗脱，AgilentXDB．Cl8色谱柱（50mm×4．6mmID，1．8μm）分离。采用电喷雾电离源，多反应监测方式进行正离子检测。测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物的标准曲线线性范围分别为5～3000ng-mL叫和5～10000ng·mL，定量下限均为5．00ng·mL。厄多司坦片人体药动学研究发现，含巯基活性代谢物曲线下面积（AUC）是原形药物的6．2倍，平均滞留时间（MRT）为（7．5l土0．788）h，为合理制订给药方案提供了药动学依据。
