摘要:
目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片（pH-dependent Yuchangning Tablet for colon-specific delivery,PYTCSD）,并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性.方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价.结果拟订了PYTCSD的制备方法：将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%（g/mL）丙烯酸树脂Ⅲ（EudragitⅢ）、0.37%（g/mL）邻苯二甲酸二乙酯（DEP）、0.93%（g/mL）滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均＜10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物.结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的.
