克拉屈滨的合成工艺改进及其主要杂质研究

《中国新药杂志》 李立威[1];古冬云[1];程志刚[2];代旭勇[2]
摘要:
目的:改进克拉屈滨的合成工艺,控制生成的主要杂质,提高收率与质量,获得良好的生产工艺。方法:以2-氯-6氨基嘌呤和2-脱氧-D-核糖为原料,对6步反应条件进行优化与改进,合成克拉屈滨,对克拉屈滨的主要杂质进行鉴别,研究其产生原因与控制方法。结果:产品质量及收率得到提高,质量符合USP35标准,收率达到30.2%,主要杂质的结构经MS,1HNMR,13CNMR确证为嘌呤二聚体核苷类似物。结论:优化后工艺收率高,产品质量好,操作简便,适合工业化生产。
克拉屈滨 , 合成 , 工艺改进 , 杂质 , 嘌呤二聚体核苷类似物 , 控制
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