司他夫定的合成

《厦门大学学报:自然科学版》 靳立人;蒋洪平;侯鹏翼
摘要:
报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料,经中间体5-甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺.四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体5-甲基尿苷(4).5-甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到2'-溴-3'-甲磺酸酯(7),再经还原消除,去保护得到最终产物司他夫定(9).总收率46.4%.
司他夫定 , 5-甲基尿苷 , 胸腺嘧啶 , 四乙酰核糖 , 抗艾滋病药物 , 合成工艺 , 核苷类化合物
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