摘要:
目的：研究泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学行为,证明受试制剂的缓释特征,评价其与参比制剂泛昔洛韦片的相对生物利用度。方法：单次给药试验四阶拉丁方试验设计,受试制剂250、375、750mg三剂量组及参比制剂750mg组;多次给药试验两周期随机交叉试验设计。HPLC法测定血药浓度,3P97软件进行数据处理及药代动力学分析。结果：12例受试者单次口服泛昔洛韦缓释胶囊250、375、750mg后,Cmax分别为（0.31±0.06）、（0.51±0.09）、（1.0±0.16）μg/mL,tmax分别为（4.4±1.8）、（4.0±1.4）、（4.3±1.8）h,平均滞留时间（MRT）分别为（6.9±1.3）、（7.3±1.0）、（7.6±0.7）h,AUC0-24分别为（3.3±0.8）、（5.2±1.1）、（11.3±1.4）μg·mL^-1·h通片750mg给药后,Cmax为（3.81±0.38）μg/mL,tmax为（1.2±0.6）h,MRT为（3.3±0.4）h,AUC0-24为（13.7±1.5）μg·mL^-1·h释胶囊单次给药后的相对生物利用度为（81.96±2.54）%,两种制剂的生物利用度相当。10例受试者每日口服750 mg泛昔洛韦缓释胶囊和普通片3 d后缓释胶囊和普通片血药浓度均已达稳态,Cmin分别为（0.32±0.13）、（0.16±0.04）μg/mL。达稳态后的Cmax分别为（0.71±0.14）、（1.67±0.44）μg/mL,Cav分别为（0.44±0.09）、（0.56±0.13）μg/mL,波动度DF分别为（90±26）%、（270±59）%。缓释胶囊谷浓度明显高于普通片,波动度则明显小于普通片。结论：泛昔洛韦缓释胶囊具有明显缓释特征,并与普通片生物利用度相当。
