摘要:
目的建立盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride，SM—HCl）脂质体包封率的测定方法，并阐明药物在脂质体中的滞留特性。方法采用薄膜分散法制备SM．HCl脂质体。以HPLC法测定脂质体药物的量，色谱柱为KromasilODSC18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-乙二胺（55：45：0．225），体积流量1．0mL／min，检测波长265nln。以离心沉淀．离心超滤法测定SM—HCl脂质体的包封率，并与以枸橼酸缓冲液（pH7．0）水化的脂质体样品稀释前后的包封率进行对比。结果辅料与溶剂对青藤碱的定量测定无干扰，青藤碱在9．82-78．56μ/mL线性关系良好（r=0．9997），平均回收率在99．29％100．8％，日内与日间精密度良好（RSD≤2．1％）。50μL药液可使超滤膜对药物的吸附达到饱和。以枸橼酸缓冲液（pH7．0）水化的脂质体样品的包封率为33．16％，稀释1倍后该样品的包封率降至14．75％。结论HPLC法与离心沉淀-离心超滤法结合可用于测定SM-HCl脂质体的包封率，该方法快速、准确；离心超滤中应弃去50皿初滤液以确保滤液与脂质体外水相药物浓度一致；青藤碱与脂质双分子层有一定的亲和力，但在脂质体中的滞留性较差。
