盐酸四环素胃内漂浮微球的研制

《中国医药导报》 钟磊[1];卞芳[1];赵朝阳[2];张洪[1]
摘要:
目的 采用离子胶凝法制备盐酸四环素胃内漂浮微球,改善其胃内释药及抗幽门螺旋杆菌治疗时的疗效。方法选用壳聚糖海藻酸钠为载体,以Na HCO3为起泡剂;通过正交试验考察海藻酸钠与药物用量比、壳聚糖浓度、Ca Cl2浓度、海藻酸钠与Na HCO3用量比等对其体外漂浮性能、体外释放、包封率、成球性的影响,筛选出最佳工艺。结果 最优工艺条件:壳聚糖浓度为8 mg/m L,海藻酸钠与药物比例为4∶1,Ca Cl2浓度为20 mg/m L,海藻酸钠与Na HCO3比例为2∶1,所制备的盐酸四环素胃内漂浮12 h微球漂浮率为95%,包封率为79.90%,形态良好,体外试验具备缓释性。结论 该盐酸四环素胃内漂浮微球达到了胃内滞留要求,可提高吸收及抗幽门螺旋杆菌疗效,减少口服给药次数,可解决现有上市剂型的不足。
盐酸四环素 , 胃内漂浮微球 , 壳聚糖 , 海藻酸钠 , 正交试验
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