摘要:
目的考察硫酸长春碱（VBL）温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物（MPEG-PLGA）为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜（CAM）实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLGA溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%～30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3天以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组（5.6×10-3pg·个-1鸡胚）和低剂量组（2.8×10-3pg·个-1鸡胚）均能明显抑制CAM小血管的生成（P〈0.01）,其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成（P〈0.05）。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液（P〈0.01）,高剂量的VBL凝胶剂对CAM大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当（P〉0.05）。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。
