摘要:
目的研究雷公藤内酯醇(TPL)的体内外抗肿瘤作用。方法应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测TPL对多种肿瘤细胞生长的抑制作用;不同浓度TPL(25,50及100ng/mL)处理HL-60细胞24h后,Annexin V-FITC/PI荧光染色法检测凋亡率,分光光度法检测细胞caspase-3酶活化程度;建立S180、U14、B16小鼠移植肿瘤模型进行体内实验,观察TPl体内抗肿瘤活性。结果TPL对MCF-7、HL-60、MGC-803、HepG-2、U266、Ca-46、Hela等多种人肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,其IC30分别为34,37,5.51,31,95,6,31,9.74,26.96及9.75ng/mL;TPL实验组凋亡细胞百分率显著上升,caspase-3酶活化程度明显升高;对S180、U14、B16等小鼠肿瘤均有明显抑制作用,抑制率分别达到61.0%,41.8%及58.0%。结论TPL体内体外均有较强抗肿瘤作用,其机制与激活caspase-3诱导肿瘤细胞凋亡有关。