摘要:
目的研究甲基斑蝥胺（MCD）在大鼠胃及肠道的吸收动力学特征。方法采用封闭灌注技术进行原位胃灌注吸收研究，在体循环法考察小肠全肠段吸收，采用单向肠灌流技术进行不同肠段吸收研究，建立HPLC法测定MCD的浓度，考察MCD大鼠胃肠吸收特征及吸收机制。结果116．34mg·L—MCD在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胃中的吸收速率常数（Ka）分别为（0．0635±0．0091）、（0．0687±0．0008）、（0．0315±0．0009）、（0．0399±0．0009）和（0．0033±0．0001）min-1，不同药物浓度59．55、116．34、204．15mg·L-1时胃及空肠中的K1分别为（0．0031±0．0001）、（0．0033±0．0001）、（0．0031±0．0001）min-1及（0．0667±0．0010）、（0．0687±0．0008）、（0．0705±0．0011）min-1；在空肠不同pH值（5．0，6．2，7．4）时Ka分别为（0．0801±0．0009）、（0．0783±0．0009）、（0．0758±0．0009）min-1。MCD在胃中吸收很弱；在空肠、十二指肠、结肠和回肠中均有一定吸收，在空肠吸收最好，在肠中吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。MCD溶液浓度及pH值对其肠吸收速率无显著影响（P〉0．05）。结论MCD褥于生物药剂学分类系统Ⅰ类药物。
