摘要:
目的：建立LC-MS测定人血浆中尼索地平浓度的方法，测定志愿者口服尼索地平胶囊后的血药浓度，并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法：血浆中加入内标尼莫地平，碱化后经乙酸乙酯提取，进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent ODS C18(5μm，250mm×4．6mm)，流动相为甲醇-水(80：20)，流速为1．0mL·min^-1；ESI选择性正离子检测。临床实验方案采用双交差实验设计。结果：尼索地平血浆线性范围为0．5～20ng·mL^-1，检测限为0．2ng·mL^-1，定量限为0．5ng·mL^-1，方法回收率大于85％。测定了20名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程，二者的主要药代动力学参数无显著性差异，试验制剂的相对生物利用度为(100．7±15．9)％。结论：本方法专属性强，灵敏度高，准确性好。试验制剂与参比制剂生物等效。
