摘要:
目的：考察灯盏花素的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数，研究温度、pH及抗氧剂等对其水溶液稳定性的影响。方法：建立灯盏花乙素的HPLC测定方法，测定灯盏花素在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油／水分配系数（Papp），以10h的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH及抗氧剂对其稳定性的影响。结果：方法学考察表明，精密度、稳定性、重现性、回收率等均符合要求；灯盏花素在生理盐水，蒸馏水，pH7．0磷酸盐缓冲液（PBS），pH7．5PBS，Ringers液，甲醇及乙醇中的平衡溶解度分别为（20．68±1．12），（79．354±0．68），（7954．62±34．90），（18708．17±253．05），（3670．404±27．64），（210．714±0．74），（184．34±1．47）mg·L^-1；灯盏花素在pH3．0，4．0，5．0，6．5，7．0下的Papp分别为5．362，0．542，0．371，0．328，0．143；灯盏花素在Ringers液中的稳定性差；温度、pH升高，其稳定性均显著降低；EDTA-2Na能显著提高灯盏花素溶液的稳定性。结论：本研究建立的灯盏乙素HPLC测定方法专属性较好、简便，灯盏花素的Papp随着pH增大而减小，在水性介质中的平衡溶解度随着pH增大而增大，但是pH增大，灯盏花素水溶液的稳定性显著降低，EDTA-2Na可以作为灯盏花素溶液剂的抗氧剂。
