盐酸阿夫唑嗪的改进合成方法

来源: 《精细化工》作者: 陈霰[1];张奇[1];李英[1];史大昕[1];李加荣[1]

摘要:

2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲腈与DMF缩合得到6,7-二甲氧基-1H,3H-喹唑啉-2,4-二酮（Ⅱ）,Ⅱ经过氯化、胺化、缩合和酸化得到目标产物盐酸阿夫唑嗪（Ⅰ）,总产率38.5%。探讨了催化剂、反应温度和反应时间对中间体Ⅱ收率的影响。化合物的结构经IR、1HNMR和ESI-MS等进行了表征。

关键词: 环缩合 , 氯化锌 , 盐酸阿夫唑嗪 , 6,7-二甲氧基-1H,3H-喹唑啉-2,4-二酮 , 医药原料

盐酸阿夫唑嗪的合成工艺研究
以6,7-二甲氧基-2,4-（1H,3H）-喹唑啉二酮为原料,改进氯代、氨解的条件,制备了中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉（4）;以化合物4、2-四氢呋喃甲酸和3-氯丙胺为原料,优化缚酸剂及其加入方式,制得目标产物盐酸阿...
来源: 《精细化工中间体》
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目的建立用HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪片中盐酸阿夫唑嗪含量.方法以盐酸特拉唑嗪为内标,采用Alltima-CN柱,流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钠溶液(0.5mol·L-1的氢氧化钠溶液调Ph至5.4)-乙腈(78∶22);检测...
来源: 《齐鲁药事》
选择性α1受体阻滞剂盐酸阿夫唑嗪的合成
由香兰醛经12步反应合成选择性α1受体阻滞剂盐酸阿夫唑嗪,经核磁共振谱、质谱等确证结构.
来源: 《沈阳药科大学学报》
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