摘要:
目的考察N-三甲基壳聚糖（TMC60）包衣溴吡斯的明脂质体（PB-L）在兔体内的药动学特征。方法 9只新西兰大耳白兔随机分成3组,采用自身交叉对照实验,分别单剂量口服TMC60包衣PB-L、未包衣PB-L及市售PB普通片,采用HPLC法测定血浆中PB的浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并计算包衣PB-L及未包衣PB-L相对于市售PB普通片的相对生物利用度。结果 TMC60包衣PB-L、未包衣PB-L及市售PB普通片在兔体内的药动学特征符合二室模型,主要药动学参数如下：Cmax分别为（15.131±0.244）mg·L^-1,（15.430±0.512）mg·L^-1和（17.596±0.484）mg·L^-1;tmax分别为（4.52±0.24）h,（4.05±0.15）h和（2.33±0.28）h;AUC0-∞分别为（252.928±5.014）mg·h·L^-1,（222.644±4.243）mg·h·L^-1和（196.553±2.982）mg·h·L^-1;TMC60包衣PB-L及未包衣PB-L的相对生物利用度分别为128.682%、101.573%,经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,TMC60包衣PB-L比市售普通片生物利用度显著提高（P〈0.05）,未包衣PB-L与普通片比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论 TMC60包衣PB-L可显著提高兔体内生物利用度。
