摘要:
目的建立快速测定人血浆中磷酸苯丙哌林浓度的方法 ,并用于评价磷酸苯丙哌林缓释制剂的生物等效性。方法 24名健康志愿者分别单剂量空腹口服40mg磷酸苯丙哌林缓释片和缓释胶囊,给药后于不同时间收集血浆样品,采用液液萃取的方法进行生物样品前处理,采用LC-MS/MS法测定磷酸苯丙哌林在血浆中的浓度。用DASver2.1.1药动学软件进行数据处理并进行等效性分析。结果磷酸苯丙哌林浓度的线性范围为0.25～500ng·mL-1（r=0.9997）,最低定量限为0.25ng·mL-1,最低定量限的RSD=8.78%;磷酸苯丙哌林及内标的萃取回收率均大于75%。日内、日间RSD均小于11%,高、中、低浓度血浆样品的平均方法回收率分别为100.41%、100.81%、105.96%。磷酸苯丙哌林缓释胶囊和缓释片的药动学参数：Tmax为4.21±0.55、4.19±0.51h;Cmax为82.12±14.27、78.43±10.44ng·mL-1;AUC0-72为2113.45±770.19、2076.89±818.25μg·h·L-1。结论所建方法灵敏、准确、专属性强,适用于磷酸苯丙哌林血药浓度的测定及其药动学的研究;受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
