摘要:
采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫草（1）细粉（≤0．075min）制成芯粒（约0．15mm），继而增大成微丸（0．25mm），再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了1脉冲控释小丸。通过单因素试验确定芯粒的处方，采用正交设计优化了脉冲控释小丸的处方。结果表明，以胶态二氧化硅为润滑剂、6％共聚维酮（KollidonVA64）为黏合剂，采用流化床侧喷技术将药物细粉制成芯粒，再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA64的50％乙醇溶液，继续增大制成微丸。然后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[EudragitRSl00与EudragitL100／S100（1：1）的重量比为3：1，增塑剂枸橼酸三乙酯用量为20％]包衣，增重为70％。所制1脉冲小丸经约4h时滞后形成一波脉冲式释放，5h时累积释放率约为20％，随后以近恒定速率释药，24h时药物基本释放完全。稳定性试验结果表明，制品在（40±2）℃、相对湿度（75±5）％条件放詈6个月和（30±2）℃、相对湿唐（65±5）％条件放置24个月，体外释放行为无明显变化。
