盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进

来源: 《中国药物化学杂志》作者: 廖新成;武现丽;屈凌波;王文洲

摘要:

以5-羟基-α-萘满酮与R-环氧氯丙烷反应,生成中间产物5-(2,3-环氧丙氧基)-α-萘满酮,不经分离,直接加入叔丁基胺反应得游离碱,盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔.该工艺路线可简化反应,使产率达到60%,光学纯度大于90%.

关键词: 药物化学 , 工艺改进 , 工艺研究 , 盐酸左布诺洛尔

盐酸左布诺洛尔的合成研究
目的研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺。方法以1，5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1，5-萘二酚，经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮，用环氧氯丙烷醚化，不经分离直接用叔丁胺氨化，最后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔。结果...
来源: 《中国药物化学杂志》
盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进
以回收的盐酸左布诺洛尔废料为原料,经NaOH碱化,HBr水解得5-羟基-α-萘满酮（2）；2经醚化、氨化、用右旋酒石酸拆分得到盐酸左布诺洛尔,其结构经1H NMR和IR确证.2的回收率90％,总收率80.6％.
来源: 《合成化学》