低分子肝素凝胶处方优化及对瘙痒模型小鼠的作用

《药学服务与研究》 李超[1];金海蓉[1];胡晋红[1]
摘要:
目的:优化低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)凝胶处方,并观察其对蛋白酶活化受体2(proteinase activated receptor 2,PAR-2)激动剂SLIGRL-NH2引起小鼠瘙痒的作用。方法:选用L9(34)正交设计,优化LMWH凝胶处方。32只BALB/c小鼠随机分成对照组、模型组、地塞米松乳膏组和LMWH凝胶组,每组8只。分别在脱毛部位给予空白凝胶、空白凝胶、复方醋酸地塞米松乳膏和LMWH凝胶各0.1g,2次/d×3d。最后一次给药后2h,除对照组小鼠用药局部皮内注射生理盐水外,其余3组小鼠皮内注射PAR-2激动剂SLIGRL-NH2。观察皮内注射后30min内小鼠的搔抓次数。结果:最佳处方是LMWH 3%、月桂氮酮5%、卡波姆1.5%。模型组小鼠搔抓次数比对照组显著增多(P〈0.01);复方醋酸地塞米松乳膏组小鼠搔抓次数比模型组小鼠显著减少(P〈0.05);LMWH凝胶组小鼠搔抓次数比模型组和地塞米松乳胶组小鼠均显著减少(P〈0.01)。结论:LMWH凝胶能减轻PAR-2激动剂SLIGRL-NH2引起的瘙痒,其作用可能优于地塞米松乳膏。
低分子肝素凝胶 , 处方优化 , 透皮吸收 , 蛋白酶活化受体2 , 瘙痒
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