芥子碱对大鼠脑匀浆和血清中乙酰胆碱酯酶的抑制作用

《中国中药杂志》 何玲[1,2];李海涛[1];郭胜伟[1];刘丽芳[2];邱嘉斌[2];李富[2];蔡宝昌[1]
摘要:
目的:考察中药单体芥子碱(3,5-二甲基,4-羟基苯丙烯酰胆碱,sinapine)对大鼠血清和大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACHE)的体外抑制作用。方法:大鼠眼球取血后断头,取大脑,匀浆,用双缩脲法测定脑组织匀浆总蛋白含量。采用乙酰胆碱脂酶试剂盒和改良Ellman比色法测定AChE的活力,检测芥子碱对大鼠血清和脑匀浆乙酰胆碱酯酶的抑制作用。结果:芥子碱明显抑制大鼠大脑匀浆AChE的活力,而对血浆AChE活性的抑制相对较弱,对脑匀浆和血清AChE的抑制IC50分别为3.66和22.1μmol·L^-1,IC50血清/IC50脑=6.042(倍)。结论:芥子碱能显著抑制脑组织AChE活性,有可能作为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂(acholinesterase inhibitors,AChEIs)具有防治阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的应用前景。
芥子碱 , 乙酰胆碱酯酶 , 胆碱酯酶抑制剂 , 阿尔茨海默病
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