摘要:
目的确定以果胶钙为代表的多糖类结肠定位制剂的结肠释放介质.方法采用蘸胶法制备5-Fu果胶钙胶囊;测定不同温度、pH 值时的国产复合果胶酶(FLW型)、进口果胶酶Pectinex Ultra SP-L的活性;考察5-Fu果胶钙胶囊在含大鼠盲肠内容物和不同浓度的果胶酶的结肠介质中的释放情况.结果国产复合果胶酶(FLW型)随pH 值的升高而活性下降,在pH 6.0以上失活,进口果胶酶Pectinex Ultra SP-L的活性在pH 5.0最强,在pH 7.0以上失活;在37℃时Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)与复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的活性比较接近;溶出试验表明,果胶酶对果胶钙胶囊确有降解作用,且随酶量增加释放加快,并且Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)与复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的释放情况比较接近;大鼠盲肠内容物也可有效降解果胶钙.结论试验初步确定以含Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)或复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的溶液为果胶钙结肠释放介质.
