摘要:
红霉素（Erythromycin）作为大环内酯类（Macrolides）抗生素的代表品种，最早于l952年从红链霉菌（Streptomyces erythreus）中分离获得，目前该药物仍广泛应用于呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效肯定，无严重不良反应，但该药也存在一些不足之处，如口服吸收不完全、生物利用度较低、易被酸灭活、溶液中不稳定、应用剂量较大、胃肠道不良反应相对多见、抗菌谱较窄等缺点，限制了该药的l临床应用。为了克服以上缺点，对红霉素进行了剂型改造和结构修饰，剂型改造以肠溶片为主，避开了胃酸对红霉素的破坏；结构改造，集中在红霉素的酯化改造，相继开发了红霉素硬脂酸盐（Erythromycin Stearate）、红霉素琥珀酸乙酯（琥乙红霉素，Erythromycin Ethylsuccinate）、依托红霉素（无味红霉素，Erythromycin Estolate）；红霉素乳糖酸盐（Erythromycin Lactobionate），提高了红霉素的生物利用度，减少了红霉素的某些不良反应。在国内，琥乙红霉素成为了应用较多的红霉素酯化物，多年处于抗菌药物临床应用排名的前20位内药物。以西安利君集团生产的琥乙红霉素，年销售额一度达到数亿人民币，其琥乙红霉素注册的商品名“利君沙”也成为国内知名商标。
