摘要:
以马蹄金素[N-（N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基）-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒（HBV）载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b（IC50=8.20μg/L,SI=10.26）,5g（IC50=5.58μg/L,SI=22.78）和5i（IC50=5.07μg/L,SI=16.67）的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%.
