摘要:
目的研究墓头回醋酸乙酯提取物环烯醚萜酯部位（PHEBB）的体内外抗肿瘤作用及其机制。方法硅胶柱色谱法精制PHEBB；反相高效液相色谱法分析PHEBB化学成分。MTT法检测PHEBB对人肿瘤细胞KB、COLO-205、SGC-7901的抑制活性。采用小鼠移植性瘤模型研究PHEBB对小鼠S180 肉瘤、H22肝癌的体内抗肿瘤作用；免疫组化法研究PHEBB对肿瘤组织中相关基因表达的影响。结果PHEBB主要成分均为环烯醚萜酯类，主要有desacetylisovaltratum、isovaltrateacetoxyhydrin。体外实验结果显示，PHEBB对KB、COLO-205、SGC-7901等癌细胞均具有显著抑制作用，Icsn在2．27～5．49μg／mL。体内实验显示，PHEBB以60mg／kgip给予荷瘤小鼠，对S180肉瘤的抑制率为45．5％，对H22肝癌的抑制率为54．2％；免疫组化检测结果显示，PHEBB能上调小鼠H22肿瘤组织中Bax表达，下调Bcl-2表达，且能降低肿瘤组织中微血管密度。结论PHEBB抗肿瘤药效物质为环烯醚萜酯；其体内外均具有一定抗肿瘤作用，且其抗肿瘤机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤微血管有关。
