摘要:
目的利用维甲酸受体（RXRα）为分子平台,从大量中草药提取物库中筛选可治疗肺癌的有效治疗药物,并深入研究其作用机制。方法实验中使用肺癌细胞系H460。利用配体-受体亲和实验以及报告基因系统筛选可作用于RXRα有效组分或化合物,利用免疫荧光检测RXR在细胞内的分布,用MTT法检测药物对细胞的生长抑制,用DAPI检测细胞的凋亡情况。结果发现元宝草中含有可结合RXRα并抑制RXRα转录活性的有效组分,这些组分为元宝草的醇提部位,在其馏分中主要位于氯仿萃取部位,这些有效部位可诱导肺癌细胞H460 RXRα出核,其作用依赖于细胞内RXRα的量,而且元宝草诱导RXRα出核在浓度上与细胞凋亡密切相关。结论中药元宝草提取物中含有可以直接结合RXRα的有效部位,其作用通过诱导RXRα出核和抑制RXRα转录活性而引起肺癌细胞H460的凋亡,这将为分离和开发这一药物提供重要的依据。
