摘要:
目的：考察富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂对蟾蜍上颚纤毛运动的影响。方法以生理盐水作为对照，10 mg/mL去氧胆酸钠溶液作为阳性对照，比较100μL富马酸比索洛尔鼻喷剂、25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液以及30 mg/mL 2,6-二甲基-β-环糊精（2,6-DM-β-CD）溶液对离体、在体蟾蜍上颚黏膜纤毛持续运动时间（LTCM），并观察组织形态的变化。结果离体实验中对照组测得的LTCM为最大值，黏膜表面和纤毛清晰完整，纤毛运动活跃。25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液和30 mg/mL 2,6-DM-β-CD溶液组黏膜纤毛持续摆动30～50 min后，以生理盐水冲洗后，则又很快恢复摆动，而且持续时间很长，且黏膜表面完整，未见纤毛脱落现象。在体实验中对照组黏膜表面完整，纤毛运动非常活跃，测得其LTCM为300 min，富马酸比索洛尔鼻喷剂组与对照组比较，差异无显著性。结论富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂经鼻腔给药后对鼻黏膜纤毛的毒性较小且为短暂和可逆的，为今后研究该药物的鼻腔给药新制剂提供了重要参考。
