摘要:
目的研究长柱重楼总皂苷（PCT3）的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性。方法采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌（HCT-116）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度（IC50）。ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试。建立小鼠皮下肝癌（H22）模型,分别ip顺铂2 mg/kg（阳性对照）、生理盐水（阴性对照）;ig给予0.5%CMC-Na（溶剂对照）、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9 d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数。结果与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用（P〈0.05、0.01）,IC50分别为7.6、5.9μg/m L。大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量（LD50）为1.985 5 mg/kg。与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用（P〈0.05）,抑制率为26.8%;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长（P〈0.01）,抑制率分别达81.4%和37.4%;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用（P〈0.05、0.01）。结论顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究。
