抗肿瘤新药β-榄香烯在SD大鼠中的药代动力学研究

Biopharmaceutics & Drug Disposition  26: 301–307 (2005)

《生物制药及药物处置》 SCI影响因子 2.09

作者：Kun Wang^a,*,Zi Li^b, Yuren Chen^b, Chengye Su^a

a 大连医科大学药学院，中国

b大连医药科学研究所，中国

摘要

β-榄香烯是一种新型天然倍半萜烯类抗肿瘤药。本研究观察了β-榄香烯在雄性SD大鼠单次静脉给药后的药代动力学情况。给予大鼠三个不同剂量（50、75和100毫克/公斤）的β-榄香烯后，绘制完整的药代动力学曲线。 β-榄香烯得到了广泛的代谢并从血浆中迅速消除。静脉给药后大脑/血浆药物浓度比率显示出 β-榄香烯对血脑屏障具有高通透性。静脉注射给药之后，药物主要为代谢产物的形式得到清除，仅少量以原形药物形式清除。给予药物（75毫克/千克）32小时后，大鼠的粪便、胆汁和尿液中β-榄香烯的累积排泄量分别为0.61％、0.06％和0.003%。以上结果表明，生物转化可能是β-榄香烯的主要消除通路。β-榄香烯在体内得到了广泛代谢，大鼠胆汁中的代谢物（M1）结构通过GS/MS和NMR进行分析测定。

关键词：β-榄香烯; 生物转化; 血脑屏障