阿司匹林的14种用途,要注意7个细节!
阿司匹林最先来源于柳树皮,在19世纪末开始人工合成。它还成就过一个诺贝尔奖。诞生一百多年来,最先用于解热镇痛药,后来科学家对其研究发现越来越多的用途,小到解热镇痛,大到预防肿瘤。所以有人给它一顶江湖帽子——“神药”。今天我们就盘点一下它的那些“神”作用。
1、镇痛作用
主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效,而对急性锐痛和剧痛无效。
2、解热作用
可使发热病人体温下降,但是对正常体温无影响,可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
3、抗炎、抗风湿
其抗炎作用机制尚不太清楚,可能由于其作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿,主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。
4、抗血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。
5、用于川崎病
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
6、用于糖尿病
阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成,抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。
7、用于阿尔茨海默病(老年痴呆症)
据研究发现,经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。
8、降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率
研究表明,PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切,随肿瘤生长其水平逐渐增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加,阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义,且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上:胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。
9、用于男性避孕
人精液中含13种PG,总量达300mg/ml有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中出现较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。
10、降低耳毒性抗生素对听力损害
动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林会减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而减少抗生素所致耳聋的发生。
11、治疗胆道蛔虫
口服吸收后,自胆汁排泄,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。
12、先兆子痫
先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2,而胎盘,脐带PGI2及尿中排出PGI2代谢物则减少,正常的PGI2/TXA2平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡,可望预防或治疗该病。
13、女性不孕和习惯性流产
阿司匹林可抑制PG合成,可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症,因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强,破坏受精卵与子宫内膜的同步作用,增加了子宫收缩力,使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。
14、老年性白内障
英《医学新闻》第244卷第23期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上,耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年,可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高,而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性,还可降低血浆中色氨酸的含量,故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。
上面说了阿司匹林这么多用途,其实关于它的新用途研究还有很多。但是目前临床上主要还是用来抗血小板聚集,其次解热、镇痛,还有用于川崎病等。其它有些功能还处于研究阶段,还没有大范围用于临床。
目前,为预防各种缺血性心脑血管病的发生,临床上有许多中老年人都需要长期服用小剂量阿司匹林。但是,一项涉及6.8万名患者的调查研究发现:超过1/10的患者服用阿司匹林不当。
一、阿司匹林药效,男女有别
阿司匹林药效,男女有别:帮女性预防中风,为男人保护心脏。
阿司匹林能大大减低男性心脏病和中风发生卒的双重效果,但对45岁—65岁的中年女性而言,阿司匹林能帮助女性预防中风,却不能起到预防心脏病的作用。
只有那些超过65岁的女性,阿司匹林才有明显的双重预防效果。服用后发生中风和心脏病的风险可分别降低30%和34%。
绝经期前,没有高血压、糖尿病或血脂异常的女性,无需服用阿司匹林。
二、阿司匹林的应用剂量
急性心肌梗死发作早期:尽快嚼服300毫克阿司匹林,可使患者死亡风险减少23%;如果能与早期溶栓药合用,可使死亡率下降40%~50%。病情稳定后,患者应长期坚持服用阿司匹林,每日75~150毫克。
65岁以下的心房颤动患者:如果无器质性心脏病,无高血压、糖尿病、血脂异常,为了预防脑卒中,可以服用阿司匹林,剂量为每日300毫克。
而对于有器质性心脏病或有上述高血压等危险因素者,阿司匹林的有效性不如新型口服抗凝药,并且可导致较多的出血副作用。
三、高血压患者服用阿司匹林的时机
阿司匹林的副作用主要是引起出血。对于有活动性溃疡病的患者,可引起病情加重甚至消化道出血。
高血压患者应在通过使用降血压药物,使血压下降至140/90mmHg以下时,再开始使用阿司匹林。否则,如果血压未得到控制时使用阿司匹林,可能增加脑出血的风险。
四、阿司匹林肠溶片是餐前还是餐后服?
肠溶阿司匹林有一层耐酸的包衣,保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,减少胃肠道不良反应。
如在餐中或餐后服,阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间,释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间,顺利到达吸收部位小肠,建议阿司匹林肠溶片最好在空腹服用,但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。
五、阿司匹林是早晨还是晚上服?
有人讲,夜间血流缓慢,易生血栓,应睡前服用阿司匹林。又有人说,清晨是心肌梗死或脑卒中高发时段,阿司匹林应清晨服。实际上,这两种说法都没有科学根据。
阿司匹林对于血小板的抑制作用是不可逆性的。虽然该药的血浆半衰期只有15~20分钟,但其抗血小板作用却可以持续7~10天(即血小板的整个生命周期)。从此角度来讲,每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。
如果夜间血压高,难以控制,需用多种降血压药物时,可将其中一种降压药物放在睡前服,并同时服用阿司匹林,这在一定程度上可加强降血压的作用。
六、时刻牢记阿司匹林的出血风险
低剂量阿司匹林长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤,发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。出血症状包括:呕出鲜红血(上消化道出血)、呕血呈暗红色(上消化道出血减缓或停止)以及黑便(肠道出血)等。出现这些症状应立即就医。
长期服用阿司匹林还可引起皮下出血。患者表现为皮肤青紫或有出血点,甚至牙龈出血或鼻出血,老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用,会使手术出血风险加大。这些应引起广泛的重视。
阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段,3个月时达高峰。应提醒患者每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。一旦出现白细胞、血小板计数下降或血红蛋白降低应即停药。
另外,长期服用阿司匹林还能引起中毒。主要表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。
七、阿司匹林抵抗
阿司匹林抵抗,是指一些一直坚持服用阿司匹林的患者发生了脑卒中或心肌梗死。这种现象引起了学术界的关注和研究兴趣。但至今很难界定哪个患者的确存在“抵抗”。
不少学者认为,与其称这种现象为“抵抗”,不如称之为“无效”。不可因为这一不能明确界定的现象导致需用阿司匹林的心血管高危患者对使用阿司匹林产生怀疑和用药的延迟。
德国一位药理学专家说过,一个需要服用阿司匹林的病人,如果因为担心“阿司匹林抵抗”而拒绝服用阿司匹林,那才是最明确的“阿司匹林抵抗”。