西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁的区别
来源:药店经理人 特约撰稿:蒙光明
自从上世纪七十年代组织胺H2受体拮抗剂面市以来,可以说是“治疗消化道溃疡药的一次革命。”H2受体拮抗剂俗称替丁类药物,其疗效确切应用广泛,药店常用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁。本中笔者将阐述这三者的区别以帮助药店同仁在工作用的应用。
上市时间
西米替丁为1976年面市的第一代替丁类药物; 雷尼替丁为1981年面市的第二代替丁类药物; 雷尼替丁为1986年面市的第三代替丁类药物。这三个“70后”“80后”至今还活跃在抑制胃酸药的第一线。
分子结构
三者虽同属替丁类药物但化学结构却并不相同按芳环类来分:西米替丁属咪唑类;雷尼替丁属二甲氨基呋喃类;法莫替丁属呱基噻唑类。正是因为三者的不同化学结构导致下述的不同。
抑酸效果
三者都能较好抑制胃酸均适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等症,但是抑酸效果不同:法莫替丁的抑酸效果是西米替丁的40倍左右,是雷尼替丁的6倍左右,可谓“长江后浪推前浪”。且用法用量也不同。
口服用法用量
西米替丁:一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服,6-8周为1个疗程。
雷尼替丁:每日2次,每次150mg,清晨及睡前服,4-8周为1个疗程。维持剂量每日150mg,于饭前顿服。
法莫替丁:一次20mg,一日2次,早、晚餐后或睡前服。4~6周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。
此项对比中法莫替丁用法较简单且疗程短,西米替丁用法较繁琐疗程长。
禁忌证
西米替丁:孕妇和哺乳期妇女禁用。对药物有过敏史、肝肾功能不全者、高龄患者和儿童慎用。严重心脏和呼吸系统疾病、系统性红斑狼疮、器质性脑病者慎用。
雷尼替丁:孕妇和哺乳期妇女不宜使用,8岁以下禁用,重度肾功能不全者禁用,有过敏史、肝肾功能不全者慎用。
法莫替丁:有过敏史、高龄患者、孕妇和儿童慎用。
注意事项
西米替丁:有导致急性胰腺炎的可能,不宜用于急性胰腺炎患者;可以引起急性间质性肾炎,用药期间注意检查肾功能。
雷尼替丁:对轻、中度肾功能不全者无需调整剂量。
法莫替丁:肝肾功能不全者应调整剂量,哺乳期妇女使用时要暂停哺乳。
不良反应
三者都可能有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少等不良反应,但法莫替丁较西米替丁和雷尼替丁少而小,西米替丁不良反应在三者中最多。
药品分类管理
法莫替丁片按处方药管理,西米替丁片和雷尼替丁胶囊按非处方药管理。
前面的三者区别对比中似乎西米替丁有被淘汰的风险,但近年发现了西米替丁的新功效应用,为法莫替丁和雷尼替丁还不俱有的。
抗雄激素作用
西米替丁有抗雄激素作用临床已用于治疗脂溢性脱发、痤疮和前列腺增生,可使毛发生长速度减慢用于女性多毛症。
增强免疫功能
西米替丁可增强淋巴K细胞活性,打破免疫耐受,恢复细胞介导的免疫应答,消除组织胺的免疫抑制作用,还可增强带癌动物抗体的合成能力,已用于治疗乙肝及癌症。
综上所述,在抑酸老本行中西米替丁应用渐渐较少,法莫替丁和雷尼替丁还在大量使用,但是西米替丁已经应用于其它病患了。
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