【冠名独播】常俊标教授-新型抗HIV长效、双靶点药物-阿兹夫定（FNC）的设计及临床研究
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2019年11月，冠勤医药特邀河南师范大学常俊标教授在中国创新药物研发冠军论坛上做重要演讲。常俊标教授在会上分享的课题为《新型抗HIV长效、双靶点药物-阿兹夫定（FNC）的设计及临床研究》，主要讲解了阿兹夫定的研究及考量。
阿兹夫定（FNC）是全球首个艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif双靶点抑制剂，为国内首个拥有自主知识产权的长效抗艾滋病毒口服药物。此药物为常教授课题组研发，即将开展III期临床试验
以下是常教授在会议上的演讲视频，供大家学习参考。
演讲要点
全球核苷类药物的研发现状
与核苷类药物的药效有关的因素：不能有效的控制核苷的分解代谢；不能有效的控制核苷的耐药性；不能有效的提供核苷的磷酸化产物；不能有效的增加在病灶中的药物浓度
如何克服核苷本身的不稳定性
抗HIV候选药物的设计（包括嘧啶类和嘌呤类）
化合物结构的修饰与优化：FNC活性最佳且细胞毒性最小；FNC合成路线
FNC药物简介
FNC药物研发历程：2001年开始设计、合成；2019年完成II期临床试验，即将开展III期，并申请有条件上市
FNC临床试验情况：I期临床治疗效果；II期临床试验设计简介，试验结果展示；拉米夫定与阿兹夫定对比；
FNC作用机制：通过抑制HIV-1的Vif蛋白而拯救APOBEC3G蛋白；可抑制Vif对A3G的降解作用；可抑制Vif诱导的A3G的多聚泛素化；在人CD4+T细胞中保留可以预防的HIV-1感染
FNC对宿主细胞非特异性激活的影响
结论
FNC是一个first in class抗HIV口服药物
与3TC不产生交叉耐药
II期临床结果表明：药效强，FNC 3mg/人/天优于3C 300mg/人/天
实验证明：FNC-TP体内PBMCs半衰期100多个小时；是一个长效药物
FNC是Vif复合蛋白和RT双靶点抑制剂；靶细胞是CD4+T
大咖介绍
常俊标
河南师范大学教授
河南省科协副主席
河南省新药协同创新中心主任
2016年中组部“万人计划”领军人才
第十、十一届药典委员会委员
主要从事化学合成及新药创新的研究与开发，获国家自然科学二等奖、国家科技进步二等奖各1项；世界知识产权组织与中国知识产权局颁发的专利金奖；河南省杰出贡献奖。研发了抗艾滋病1.1类新药FNC并完成Ⅱ期临床试验，目前正在申请上市注册。研发的治疗脑梗塞1.1类新药BZP已进入Ⅱ期临床试验。出版《艾滋病的分子生物学及治疗》等学术著作9部。在国际著名刊物如Nature；Science；Chem. Rev.; J. Med. Chem.等发表学术论文260余篇；获中国发明专利35项，美国发明专利6项；欧洲专利3项；俄罗斯、日本等多国专利。
