摘要:
盐酸纳洛酮(Naloxone hydrochliride,商品名Narcan,NX),为羟二氢吗啡酮的衍生物。是阿片受体(opiate receptor)纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,并能迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1961年Blumderg报道,纳洛酮能拮抗羟二氢吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,较烯丙吗啡(Nalorphine)强7～10倍,其结构与吗啡极为相似。仅在N-以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基,结构式如下:
