摘要:
目的:探索沉淀法制备载药聚乳酸(PLA)纳米粒的过程,为沉淀法的合理应用奠定基础.方法:以脂溶性抗癌中药葫芦素(CuC)为模型药物,采用沉淀法制备其聚乳酸纳米粒,并详细考察制备过程中不同时刻的丙酮残留量、药物和载体的沉淀比例及其与包封效果的关系.结果:丙酮刚注入水相时,近60%的PLA包裹了5.5%的CuC形成纳米粒;随着丙酮的挥发,包载过程继续进行,但大部分的CuC(约70%)却形成了新晶核,以微晶形式存在于介质中,最终得到既有纳米粒又有微晶的混悬体系.结论:并非所有的脂溶性药物用沉淀法制备聚乳酸纳米粒都能得到高的包封率,包封效果除受药物溶解性能影响外,还可能与药物、载体、有机溶剂彼此间的作用强弱有关,选用时应慎重.
