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学术文献
抗疟药本芴醇的合成新工艺
抗疟药本芴醇的合成新工艺
来源:
《中国新药杂志》
作者:
武光亮[1,2];代英杰[1];康从民[1];资炎[2]
摘要:
目的:设计抗疟药本芴醇的
合成
新工艺。方法:以工业芴为原料,在二氧化锰存在下,用
冰醋酸
作溶剂,通氯化氢气体法制得2,7-二氯芴;以
无水
三氯化铝为催化剂,在二氯甲烷中用氯
乙酰
氯进行酰化反应得到2,7-二氯-4-氯
乙酰
芴;再将还原、胺基化和缩合反应通过"一锅法"完成,制得本芴醇。结果与结论:该工艺路线的本芴醇总收率以芴计达40%以上,且后处理步骤较少,操作简单,中间过程容易控制,具有较大的实用价值。该工艺路线与原路线相比更适用于工业化生产。
关键词:
抗疟药 , 本芴醇 , 新合成工艺 , 一锅法
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