醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体的研究及体外评价

《中国药学杂志》 秦晶[1];陈大为[1];胡海洋[1];杨云云[1];陈宝玉[1];王翔宇[1]
摘要:
目的 采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价。方法 以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响。评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性。采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构。结果 磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120mol·L^-1,孵育条件为37℃,30min制备的脂质体包封率逸80.2%,粒径152nm。荷电脂质体粒径增加,Zeta电位升高。载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化。体外5h释放80%。30d内包封率及粒径均无显著变化。结论 通过工艺和处方考察优选出最佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好。
阿魏酸 , 脂质体 , 醋酸钙梯度 , 包封率 , 释放 , 冷冻蚀刻
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