摘要:
目的评价同种异体肾移植术后患者应用五酯片对普乐可复（FK506）血药浓度的影响，并观察其体内细胞色素P4503A4酶（CYP3A41活性的变化情况。方法选取我院肾移植术后患者，33例作为试验组，30例作为对照组。患者均服用FK506胶囊4周，随后在不同时间点测定FK506血药浓度，计算其药动学参数，检测各项血液学指标，并留取尿液，测定其CYP3A4活性。随后试验组患者加用五酯片，对照组患者则不应用五酯片；21d后再次测定上述项目。结果试验前后，对照组患者FK506各项药动学参数的差异没有显著性（P〉0．05）。试验组患者应用五酯片21d后，其FK506药动学参数的变化情况为：AUC0-12大约增加了31．06％，Pmax大约增加了20．99％，tmax延迟约0．6h，其差异均有显著性（P〈0．05），CYP3A4的活性显著下降（P〈0．05），而各项血液学检测指标之间没有差异性（P〉0．05）。结论应用五酯片后，患者CYP3A4活性水平下降，使FK506的代谢减慢、血药浓度升高，导致其曲线下面积增大、峰浓度升高，达峰浓度的时间延长。
