摘要:
目的探讨五酯片用于肾移植受者他克莫司(FK506)药代动力学的影响及其长期疗效。方法选取38例处于稳定期的肾移植患者,包括主动要求FK506减量、药物快代谢型以及治疗其他疾病需加用五酯片治疗者。加用五酯片治疗后根据血药浓度调整FK506用量。对11例患者在五酯片使用前、后,多时间点采血测定FK506药代动力学参数的变化。对38例患者定期随访,记录其存活情况、移植物功能及并发症等。结果与加用五酯片前相比,11例自身对照患者的FK506谷浓度(C0)、峰浓度(Cmax)和药物剂量-时间曲线下面积(AUC0-12h)分别提高了192%、133%和124%,达峰时间(tmax)显著推迟(P〈0.05)。加用五酯片后,38例患者随访21~50个月,FK506用量为(2.8±1.0)mg/d,C0为(5.8±2.2)ng/ml。38例患者中,1例死于巨细胞病毒肺炎;1例自行减药致急性体液性排斥反应,最终恢复血液透析;1例病理证实慢性排斥反应;1例病理证实肾炎复发;2例因新发糖尿病改用环孢素;其余移植肾功能正常。结论加用五酯片可显著影响肾移植患者FK506口服生物利用度,长期使用未见明显与之相关的不良反应。