摘要:
手性成为当前国际学术界最热门的课题,受到人们的高度关注[1,2]。随着药物手性和药效关系的深入研究,人们愈来愈认识到手性的临床意义。含手性因素的药物对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著的差异[3,4]。目前,临床用药含有手性因素的超过50%,其中85%以上以外消旋体形式存在。不对称合成是获得单一对映体药物的重要方法,但要为每个手性化合物开发一个合适的路径,无疑会导致相当大的成本和开发时间,尤其在开发新药的初期阶段。在工业化生产以前,有一定量的单一对映体用于前期药理试验通常是至关重要的。可见手性药物或其手性中间体的制备性分离显得十分必要[5]。结晶法、酶促拆分法、色谱法等手性分离方法的研究开发促进了手性化合物的研究和发展,但仍存在一些不足,难以实际应用。结晶法操作过程复杂、费时、消耗大,适用化合物种类多局限于酸、碱类外消旋体;酶促拆分法受到酶专一性影响,拆分成本较高;色谱法由于手性固定相或流动相及衍生试剂价格昂贵,成本较高。手性萃取分离外消旋体具有相当大的潜力,近年来受到众多研究者的高度重视[6~10]。本文采用手性配体交换萃取用于手性分离,研究了扁桃酸(Ma)对映体在含有Cu2+和N鄄n鄄十二烷基...
