(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇的合成和外消旋Droxidopa前体的拆分

《化学研究与应用》 张成刚[1,3];罗焕[3];匡德忠[2];李鸿波[2];李蕾蕾[3];王海平[3];秦圣英[2]
摘要:
(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分。从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲醅化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲醅与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇。是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物。该制各方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸
拆分剂 , (S)-2-胺基-1 , 1-二苯基-1-丙醇 , β-氨基醇 , 屈昔多巴
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