摘要:
目的研究健康受试者口服异丙肌苷片（1.0 g）的药动学特征,并考察高蛋白高脂肪食物对其药动学的影响。方法采用随机双周期交叉设计,12名健康受试者（男女各半）,随机分为2组,I组空腹、II组进食后均分别口服异丙肌苷片（1.0 g）,服药后0～24 h内间隔采集血样,停药1 wk后进行交叉试验。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）和高效液相色谱法（HPLC）分别测定血浆中N,N-二甲氨基-2-丙醇（Dip）和4-乙酰氨基苯甲酸（PACBA）的浓度。结果空腹和进食后单剂量口服异丙肌苷片,Dip的ρmax分别为（1.6±s 0.4）和（1.7±0.6）mg.L-1;tmax分别为（1.4±0.8）和（1.8±1.2）h;t1/2分别为（3.7±0.7）和（3.6±0.7）h;MRT分别为（5.6±1.0）和（5.8±1.1）h;AUC0～24分别为（7.9±1.8）和（8.0±1.9）mg.h.L-1。PACBA的ρmax分别为（9±4）和（3.4±1.7）mg.L-1;tmax分别为（0.59±0.20）和（1.5±1.1）h;t1/2分别为（1.02±0.24）和（1.2±0.4）h;MRT分别为（1.46±0.29）和（2.4±0.7）h;AUC0～24分别为（10±4）和（7.6±1.8）mg.h.L-1。结论异丙肌苷血浆样品LC-MS/MS、HPLC测定法专属、灵敏、准确,适用于异丙肌苷的临床药动学研究。进食高脂肪、高蛋白食物对Dip的药动学没有显著影响,但对PACBA的吸收影响明显。
